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7-苯甲酰基-喜树碱的合成研究


□ 郭 威 聂丽娟 冷 志 李响敏

  摘要:采用苯甲醛和20(S)-喜树碱为原料,通过Minisci反应合成了7-苯甲酰基喜树碱。考察了影响该反应的因素,其优化条件为:喜树碱0.5g,75%H2SO430mL,苯甲醛1.5 mL,n(30%H2O2):n(FeS4·7H2O)为20:1,30%H2O21.0mL,反应在0-2℃进行,反应时间6h,产率可达58.2%。目标化合物采用MS、H NMR及IR等手段进行了结构表征,并用SRB法在体外对人癌细胞增殖的抑制作用进行了初步测定,结果表明:该化合物对白血病(HL-60)、胃癌(BGC-823)、肝癌(Bel-7402)三种人癌细胞增殖都有抑制作用,尤其是对人胃癌BGC-823的抑制作用尤为突出,显示出良好的体外抗肿瘤活性。
  关键词:20(S)-喜树碱;7-苯甲酰基-20(S)-喜树碱;合成;抗肿瘤活性
  中图分类号:O 629.3 文献标识码:A
  文章编号:0367-6358(2008)03-172-03


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摘自:化学世界
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