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抗HIV蛋白酶抑制剂安普那韦的合成


□ 高玲玲 初秋事 王娟娟 张关永

  摘要:建立了一条合成抗HIV蛋白酶抑制剂Amprenavir(安普那韦)的路线。以(2S,3R)-N-苄氧羰基-3-氨基-1-氯-4-苯基-2-丁醇为起始原料,经过环氧化、开环取代、胺的酰化、催化氢解还原、胺解等五步反应生成最终产物安普那韦。主要特点在于采用催化氢解还原法,将脱除苄氧羰基保护基和硝基还原成氨基一步完成,使工艺更简单。
  关键词:抗HIV蛋白酶抑制剂;安普那韦;催化氢解;(2S,3R)-N-苄氧羰基-3-氨基-1-氯-4-苯基-2-丁醇
  中图分类号:R 914.5 文献标识码:A 文章编号:0367-6358(2008)02-103-04
  
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