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氢溴酸达非那新的合成研究


□ 林 蓉 邓启华 周 谧 李子成 曾国城

  摘要:以(S)-(-)-3-羟基吡咯烷盐酸盐为原料,经氨基和羟基同时保护、取代、脱N-保护基、氰基水解,与L-(+)-酒石酸成盐等4步反应,制得3-(S)-(-)-(1-氨甲酰基-1,1-二苯基甲基)四氢吡咯酒石酸盐,经皂化后与5-(2-溴乙基)-2,3-二氢苯并呋喃缩合、成盐制得氢溴酸达非那新,总收率为23.4%。产物经H NMR和质谱进行了确认。对文献工艺条件进行了优化,适合于工业化生产,同时对文献报道目标化合物的旋光度数据进行了修正。
  关键词:氢溴酸达非那新;尿失禁;合成
  中图分类号:R979.1
  文献标志码:A
  文章编号:0367—6358(2009)02—0100—03


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摘自:化学世界
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